Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб. (но не более 10 км от пункта выдачи до указанного клиентом адреса).
Аналоги Пирацетам буфус
Инструкция по применению на Пирацетам буфус
Состав
1 мл растворасодержит:
Активноевещество:
Пирацетам —200 мг
Вспомогательныевещества:
Натрия ацетат —1 мг
Уксусная кислота —до pH 5,8
Вода дляинъекций — до 1 мл
Описание
Прозрачнаябесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакодинамика
Активнымкомпонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомаслянойкислоты (ГАМК).
Пирацетамявляется ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг,улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность кобучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетамоказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями:изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшаяметаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуяна реологические характеристики крови, не оказывая сосудорасширяющего действия.
Улучшает связимежду полушариями головного мозга и синаптическую проводимость внеокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшаетмозговой кровоток.
Пирацетамингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраныэритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровеньфибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушениифункции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Пирацетамснижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Периодполувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов и 8,5 часов изспинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности.
Фармакокинетикапирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникаетчерез гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые пригемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливался втканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочныхдолях в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови,не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде путемпочечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцевсоставляет 86 мл/мин.
Показания к применению
- Симптоматическоелечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленногодиагноза деменции;
- Уменьшениепроявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как вкачестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определениячувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробныйкурс лечения).
Cпособ применения и дозы
Внутривенно. Внутримышечно.
Парентеральноевведение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных формпрепарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительнымявляется внутривенное введение.
Внутривеннаяинфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью напротяжении 24 часов в сутки. Общий объем раствора, предназначенного длявведения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Болюсноевнутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза приэтом распределяется на несколько введений (2–4) с равномерными интервалами так,чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.
Внутримышечнопрепарат вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора,вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препаратааналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.
При появлениивозможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции помедицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата).
Продолжительностьлечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамикисимптомов.
Симптоматическоелечение интеллектуально-мнестических нарушений. 2,4–4,8 г/сутки(2 или 3 субдозы).
Кортикальнаямиоклония. Лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 4,8г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки (2 или 3 субдозы). Лечениепродолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следуетпредпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращаядозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.
Дозированиепациентам с нарушением функции почек. Дозу следует корректировать взависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчинможно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующейформуле:
Клиренскреатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент0,85.
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | > 80 | обычная доза |
Легкая | 50–79 | 2/3 обычной дозы в 2–3 приема |
Средняя | 30–49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
Тяжелая | < 30 | 1/6 обычной дозы однократно |
Конечная стадия | — | противопоказано |
Пациентампожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, придлительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозированиепациентам с нарушением функции печени.
Пациенты снарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушениемфункций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. «Дозированиепациентам с нарушением функции почек»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования наживотных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность,развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемыхисследований применения препарата во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата уноворожденных достигает 70–90% от концентрации его в крови у матери. Пирацетамследует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, еслипольза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническоесостояние беременной требует лечения пирацетамом.
Пирацетампроникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормлениягрудью, или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказе от лечения пирацетамомследует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапиидля женщины.
Противопоказания
Индивидуальнаянепереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также другихкомпонентов препарата.
ХореяГентингтона.
Острое нарушениемозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Конечная стадияпочечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
Психомоторноевозбуждение на момент назначения препарата.
Детский возрастдо 3 лет.
С осторожностью
- Нарушениегемостаза;
- Обширныехирургические вмешательства;
- Тяжелоекровотечение.
Побочные действия
Частотавозникновения: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10,нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000,очень редко — менее 1/10000, частота неизвестна — недостаточно имеющихся данныхдля оценки частоты развития побочных эффектов.
Побочныеэффекты, выявленные в клинических исследованиях:
Со стороны психики:часто— нервозность (1,13%); нечасто — депрессия (0,83%).
Со сторонынервной системы: часто— гиперкинезы (1,72%); нечасто — сонливость (0,96%), астения (0,23%).
Со стороныобмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела (1,29%).
Побочные эффекты,выявленные по результатам пострегистрационного наблюдения:
Со стороныпсихики:частота неизвестна — возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со сторонынервной системы: частотанеизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии,головная боль, бессонница, тремор.
Со стороныпищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея, боли вживоте (в том числе гастралгия).
Со стороныкожных покровов:частота неизвестна — дерматит, зуд, крапивница.
Аллергическиереакции:частота неизвестна — гиперчувствительность, ангионевротический отек,анафилактоидные реакции.
Со стороны кровии лимфатической системы: частота неизвестна — геморрагические нарушения.
Со стороныорганов слуха:частота неизвестна — вертиго.
Со сторонырепродуктивной системы: частота неизвестна — усиление сексуальноговлечения.
Другие: редко — боль вобласти инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после внутривенноговведения).
Передозировка
Зарегистрированединичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью иболями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. Повидимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола,входящего в состав препарата ранее для лекарственной формы раствор для приемавнутрь. Других случаев передозировки препарата не выявлено.
Лечение: В случаепередозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая можетвключать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа дляпирацетама составляет 50–60%.
Взаимодействие
Возможностьизменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственныхпрепаратов низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде почками.
Приодновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщенияо спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласноопубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом,пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, необходимой длядостижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5–3,5, но посравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение бета-тромбоглобина,концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови исыворотки.
В концентрациях142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Дляконцентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21%) и3А4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно,можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическоевзаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетамав дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавшихстабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальнуюсывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептическихпрепаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).
Совместный приемс алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрацияэтанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания
Вследствиеантиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностьюпациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений(например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическимицереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическимивмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов,принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозыацетилсалициловой кислоты.
При лечениикортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как этоможет вызвать возобновление приступов.
Посколькупирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначениипрепарата пациентам с почечной недостаточностью.
При длительномлечении пациентов пожилого возраста необходим регулярный контроль клиренсакреатинина, так как может потребоваться коррекция дозы.
Пирацетампроникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами, механизмами
В период леченияследует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор длявнутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
По 5 мл в ампулыполимерные из полиэтилена высокого давления или из полиэтилена низкогодавления, или из полиэтилена для медицинских целей, или из полиэтилена илиполипропилена для инфузионных растворов и инъекционных препаратов.
На ампулыполимерные наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, писчей или текст этикеткинаносят непосредственно на ампулу полимерную методом каплеструйной печати.
По 10, 100 ампулполимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
ЗАО«Производственная фармацевтическая компания Обновление»
633623,Новосибирская область, р. п. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18
Тел. /факс: 8(800) 200-09-95
Интернет:www. pfk-obnovlenie. ru
Претензиинаправлять по адресу:
630071, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80